DMH-1 (DMH1)是一種有效的BMP受體選擇性抑制劑，作用于人BMP I型受體ALK2，IC₅₀為107.9 nM，能抑制BMP信號。BMP信號是調(diào)控胚胎發(fā)育的重要途徑。此外，DMH-1對純化的ALK5、AMPK、VEGFR-2和PDGFR沒有明顯抑制效果。

產(chǎn)品性質(zhì)

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期3年。建議干燥避光保存，避免反復(fù)凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗?zāi)康模?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實驗（體外實驗）

DMH-1 (5 or 10 μM)抑制CDDP誘導(dǎo)的HeLa細(xì)胞自噬，增強(qiáng)CDDP抑制HeLa細(xì)胞活力的能力，抑制他莫昔芬誘導(dǎo)的MCF-7細(xì)胞自噬，增強(qiáng)他莫昔芬抑制MCF-7細(xì)胞活力的能力，抑制MCF-7和HeLa細(xì)胞中5-FU誘導(dǎo)的自噬，但不影響5-FU對MCF-7和HeLa細(xì)胞活力的抑制作用。^[2] DMH-1 (0.5 μM)顯著降低SM3和CA6細(xì)胞中表達(dá)多能性標(biāo)記蛋白OCT4和Nanog的細(xì)胞百分比。DMH1 (0.5-10 μM)濃度依賴性誘導(dǎo)SM3細(xì)胞中SOX1表達(dá)。^[3] DMH-1 (20 μM)降低Smads 1、5和9的經(jīng)典磷酸化，與順鉑組合顯著降低OVCAR8細(xì)胞中的Ki-67陽性染色。OVCAR8和NCI-RES細(xì)胞中，DMH-1 (20 μM)上調(diào)JAG1和HAPLN1表達(dá)，減少CYP1B1表達(dá)。^[4] 

（二）動物實驗（體內(nèi)實驗）

在負(fù)荷A549異種移植物的小鼠體內(nèi)，DMH1 (5 mg/kg i.p.)減弱異種移植肺腫瘤的生長。^[5] 

參考文獻(xiàn)

[1].Engers DW, et al. Synthesis and structure-activity relationships of a novel and selective bone morphogenetic protein receptor (BMP) inhibitor derived from the pyrazolo[1.5-a]pyrimidine scaffold of dorsomorphin: the discovery of mL347 as an ALK2 versus ALK3 selective mLPCN probe. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Jun 1;23(11):3248-52.

[2].Neely MD, et al. DMH1, a highly selective small molecule BMP inhibitor promotes neurogenesis of hiPSCs: comparison of PAX6 and SOX1 expression during neural induction. ACS Chem Neurosci. 2012 Jun 20;3(6):482-91.

[3].Sheng Y, et al. DMH1 (4-[6-(4-isopropoxyphenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline) inhibits chemotherapeutic drug-induced autophagy. Acta Pharm Sin B. 2015 Jul;5(4):330-6.

[4].Hover LD, et al. Small molecule inhibitor of the bone morphogenetic protein pathway DMH1 reduces ovarian cancer cell growth. Cancer Lett. 2015 Nov 1;368(1):79-87.

[5].Hao J, et al. DMH1, a small molecule inhibitor of BMP type i receptors, suppresses growth and invasion of lung cancer. PLoS One. 2014 Mar 6;9(6):e90748.

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