PF-562271 (PF-00562271; PF00562271; PF 00562271; PF 562271) 是一種可口服有效利用、ATP競爭型的、高效可逆的FAK（粘著斑激酶）抑制劑，其IC₅₀值為1.5 nM，作用于FAK比作用于Pyk2（IC₅₀：13 nM）選擇性高10倍左右，具有潛在的抗腫瘤和抗血管生成活性。  

產品性質

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期2年。建議干燥避光保存，避免反復凍融。

注意事項

1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。

3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】

使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外實驗）

PF-562271 (1.1 μM, 3.3 μM; 48 h) 作用于PC3-M細胞，結果顯示48 h后3.3 μM濃度的PF-562271改變PC3-M細胞的細胞周期進程，PF-562271 (3.3 μM) 導致PC3-M細胞周期停滯在G1期。^[1]

（二）動物實驗（體內實驗）

PF-562271（3.3 mg/kg, 10 mg/kg, 33 mg/kg；口服給藥）處理移植U87MG人成膠質細胞瘤細胞的裸鼠，結果顯示在攜帶U87MG的裸鼠中，PF-562271呈劑量和時間依賴性地抑制FAK磷酸化。PF-562271 (33 mg/kg) 作用1 h，最大的pFAK抑制達78%。PF-562271（50 mg/kg；口服給藥；一天兩次）對BxPc3異種移植小鼠中腫瘤生長抑制率為86%，對PC3-M異種移植小鼠中腫瘤生長抑制率為45%。^[1]在皮下局部異種移植PC3M-luc-C6的小鼠中，PF-562271（25 mg/kg；口服給藥；一天兩次）對腫瘤生長達到62%抑制率。^[2]

參考文獻

[1]. Roberts WG, et al. Antitumor activity and pharmacology of a selective focal adhesion kinase inhibitor, PF-562,271. Cancer Res. 2008 Mar 15;68(6):1935-44.

[2]. Sun H, et al. Bioluminescent imaging study: FAK inhibitor, PF-562,271, preclinical study in PC3M-luc-C6 local implant and metastasis xenograft models. Cancer Biol Ther. 2010 Jul 1;10(1):38-43.

HB220113