LDN-214117 (LDN214117)是K02288衍生物，耐受性良好，具有腦滲透性，是一種可口服的I型BMP受體激酶ALK2選擇性抑制劑，IC₅₀值為24 nM；也能抑制BMP6，IC₅₀值為100 nM。ALK2在骨骼、肌肉、大腦和其他器官的發(fā)育中有重要的生理作用，ALK2的結(jié)構(gòu)型激活突變體已被確定為進(jìn)行性骨化性纖維發(fā)育不良的病因，并且參與彌漫性內(nèi)源性橋腦膠質(zhì)瘤的發(fā)展。因此，LDN-214117可用于進(jìn)行性骨化性纖維發(fā)育不良和彌漫性內(nèi)源性橋腦膠質(zhì)瘤的研究。

產(chǎn)品性質(zhì)

運(yùn)輸和保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復(fù)凍融。

注意事項(xiàng)

1. 為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請(qǐng)勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

使用方法（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）

LDN-214117選擇性抑制ALK2和ALK1激酶活性，抑制作用高于ALK3激酶。在細(xì)胞的實(shí)驗(yàn)中，LDN-214117對(duì)BMP6表現(xiàn)出選擇性抑制，IC₅₀大約為100 nM，作用于BMP6比作用于TGF-β1選擇性高164倍。^[1] 

參考文獻(xiàn)

1.Mohedas AH, et al. Structure-activity relationship of 3,5-diaryl-2-aminopyridine ALK2 inhibitors reveals unaltered binding affinity for fibrodysplasia ossificans progressiva causing mutants. J Med Chem. 2014 Oct 9;57(19):7900-15.

HB221116