PPD161570 (PD-16157; PD 16157) 以劑量依賴性方式抑制PDGF刺激的血管平滑肌細胞增殖，第8天的IC₅₀值為0.3 µM。PD161570也是FGF-1受體抑制劑（FGFR抑制劑）（IC₅₀=39.9 nM）。 PD161570抑制人卵巢癌細胞(A121(p))和過表達人FGF-1受體的Sf9昆蟲細胞中FGF-1受體的組成型磷酸化，還可有效抑制堿性成纖維細胞生長因子(bFGF)介導的血管生成。

產品性質

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】 

使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）

細胞實驗（體外實驗）

PD-161570（0.1-1 µM；1-8天；VSMCs）治療以劑量依賴性方式抑制PDGF刺激的血管平滑肌細胞增殖，第8天的IC₅₀值為0.3 µM。^[1] 

PD-161570抑制人卵巢癌細胞(A121(p))和過表達人FGF-1受體的Sf9昆蟲細胞中FGF-1受體的組成型磷酸化，并阻止培養物中A121(p)細胞的生長。^[2] 

PD-161570可有效抑制堿性成纖維細胞生長因子(bFGF)介導的血管生成。^[3]

參考文獻

[1]. Hamby JM, et al. Structure-activity relationships for a novel series of pyrido[2,3-d]pyrimidine tyrosine kinase inhibitors. J Med Chem. 1997 Jul 18;40(15):2296-303.

[2]. Batley BL, et al. Inhibition of FGF-1 receptor tyrosine kinase activity by PD 161570, a new protein-tyrosine kinase inhibitor. Life Sci. 1998;62(2):143-50.

[3]. Wolfe A, et al. Pharmacologic characterization of a kinetic in vitro human co-culture angiogenesis model using clinically relevant compounds. J Biomol Screen. 2013 Dec;18(10):1234-45.

HB230111