RAF265 (CHIR-265) 是一種可口服的多細(xì)胞激酶小分子抑制劑，對C-Raf/B-Raf/B-Raf V600E的IC₅₀值為3-60 nM，對VEGFR2磷酸化表現(xiàn)出有效的抑制作用，EC₅₀值為30 nM。RAF265 (CHIR-265) 可誘導(dǎo)細(xì)胞周期阻滯和凋亡。RAF265顯著調(diào)節(jié)糖代謝、嘧啶代謝和凋亡通路。

產(chǎn)品性質(zhì)

運(yùn)輸和保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，保持干燥，有效期3年。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗?zāi)康模?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實驗（體外實驗）

RAF265 (5 μM) 作用于A549、HCT116、HT29和MDAMB231癌細(xì)胞，RAF265縮短所有細(xì)胞的生存期。在A549細(xì)胞中，RAD001與RAF265聯(lián)合使用可增強(qiáng)RAF265的抗增殖作用。^[1]

（二）動物實驗（體內(nèi)實驗）

RAF265 (12 mg/kg) 口服給藥處理攜帶H460異種移植物的小鼠；每日1次，，在攜帶H460異種移植物的小鼠中，單獨(dú)給予RAD001和RAF265對腫瘤生長的抑制作用受限。當(dāng)與RAD001聯(lián)合使用時，RAF265顯著抑制腫瘤生長。^[1]

參考文獻(xiàn)

[1]. Mordant P, et al. Dependence on phosphoinositide 3-kinase and RAS-RAF pathways drive the activity of RAF265, a novel RAF/VEGFR2 inhibitor, and RAD001 (Everolimus) in combination. Mol Cancer Ther. 2010 Feb;9(2):358-68.

HB221109