Baricitinib (LY3009104, INCB028050, LY-3009104, INCB-028050)，又稱巴瑞克替尼，是一種選擇性、ATP競爭性、可口服的JAK1/2抑制劑，IC₅₀值為5.9 nM和5.7 nM，對JAK3和Tyk2抑制活性較低，對c-Met和Chk2沒有抑制作用。Baricitinib常用于治療成人中中度至重度的活動性類風濕關節炎。

產品性質

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期2年。建議干燥避光保存，避免反復凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】

使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外實驗）

在PBMC中，Baricitinib抑制由IL-6刺激的STAT3磷酸化和趨化因子MCP-1的生成，IC₅₀值分別為44 nM和40 nM。在分離的幼稚T細胞中，Baricitinib還抑制IL-23刺激的pSTAT3 (IC₅₀=20nM)。重要的是，Baricitinib抑制Th17細胞產生的兩種致病細胞因子（IL-17和IL-22），IC₅₀值為50 nM。^[1] 

（二）動物實驗（體內實驗）

雌性大鼠口服10 mg/kg的Baricitinib，有效抑制JAK1/2信號（抑制率≥50%）達8 h。在佐劑性關節炎大鼠模型中，口服1、3或10 mg/kg的Baricitinib，使疾病得分降低24%、57%和81%，骨吸收減少15%、61%和67%。在膠原誘導的關節炎(CIA)小鼠模型中，口服10 mg/kg的Baricitinib，將關節損傷的綜合評分提高了47%，每個單獨的參數都有改善：炎癥（43%）、血管翳(53%)、軟骨損傷(41%)和骨損傷(53%)。^[1] 每日口服7 mg Baricitinib，斑禿患者頭發穩定再生，直到治療九個月后完全解決了脫發問題。C3H/HeJ移植的脫發小鼠口服0.7 mg Baricitinib，炎癥顯著減少，CD8浸潤減少，MHC I類和II類表達降低。^[2] 

參考文獻

[1].Fridman JS, et al. Selective inhibition of JAK1 and JAK2 is efficacious in rodent models of arthritis: preclinical characterization of INCB028050. J Immunol. 2010;184 (9):5298-307.

[2].Jabbari A, et al. Reversal of Alopecia Areata Following Treatment With the JAK1/2 Inhibitor Baricitinib. EBioMedicine. 2015;2 (4):351-5.

[3].Khan IM, et al. Intermuscular and perimuscular fat expansion in obesity correlates with skeletal muscle T cell and macrophage infiltration and insulin resistance. Int J Obes (Lond) . 2015;39 (11):1607-18.

HB221108