AG14361 (AG 14361, AG-14361) 是一種新型、有效的PARP-1抑制劑，Ki值<5 nM，抑制癌細胞生長，AG14361活性比benzamides至少高1000倍，作用于透性化SW620細胞和完整SW620細胞時，IC50值分別為29 nM和14 nM。在體內外實驗中AG14361可以提高化學藥物和放射治療對癌細胞的作用。AG14361處理人K562細胞后，顯著增強Camptothecin誘導的生長抑制作用、細胞毒性和DNA單鏈斷裂。

產品性質

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。

3. 本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】

使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外實驗）

在研究AG14361對PARP-1活性作用的研究中，AG14361有效抑制PARP-1活性，在透性化SW620細胞和完整SW620細胞中，IC50分別為29 nM 和14 nM。0.4 μM AG14361處理A549細胞17 h后，盡管該劑量AG14361抑制85%以上PARP-1活性，但不會改變既有表達和細胞增殖。[1]

（二）動物實驗（體內實驗）

為檢測AG14361對temozolomide作用于腫瘤細胞的影響，建立LoVo/SW620移植瘤小鼠模型，單獨使用AG14361 (5、15 mg/kg) 不會影響腫瘤生長，但AG14361與temozolomide聯合使用時，顯著提高temozolomide抗腫瘤活性，引起腫瘤生長延遲。[1]

參考文獻

[1]. Calabrese CR, et al. Anticancer chemosensitization and radiosensitization by the novel poly(ADP-ribose) polymerase-1 inhibitor AG14361. J Natl Cancer Inst. 96(1): 56-67 (2004).

HB220127