SD-208 (SD208, SD 208) 是一種選擇性TGF-βRI (ALK5)抑制劑，其IC50的值為48 nM，是一種有前景的用于治療人腦惡性膠質瘤和其他與病理TGF-β活性相關病癥的新藥劑。

產品性質

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】

使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外實驗）

使用轉染試劑轉染LN-308和SMA-560細胞，轉染后24 h，將細胞在含血清的SD-208培養基中預處理12 h (1μmol/ L)，然后再添加TGF-β1 (5 ng/mL, 16 h)，將細胞裂解轉移至LumiNunc板，使用熒光素酶測定底物在LumimatPlus中的發光。^[1]

（二）動物實驗（體內實驗）

將BALB/c (H-2 (d))供體主動脈移植到C57BL/6 (H-2 (b))受體中，然后小鼠接受不同劑量SD-208 (40 mg/kg, 60 mg/kg)每日給藥共8周。移植后1、2、4、6和8周通過組織學和形態學分析移植物。結果顯示：SD-208治療組的內膜增生明顯減少，SD-208 40 mg/kg和60 mg/kg分別較對照組降低32%和48%[n = 5]，p <0.05。SD-208在移植物中分別使SMLC增殖和內膜膠原蛋白生成分別降低21%和75%。^[2]

參考文獻

[1]. Uhl M, et al. SD-208, a novel transforming growth factor beta receptor I kinase inhibitor, inhibits growth and invasiveness and enhances immunogenicity of murine and human glioma cells in vitro and in vivo. Cancer Res. 2004 Nov 1;64(21):7954-61.

[2]. Sun Y, et al. Inhibition of intimal hyperplasia in murine aortic allografts by the oral administration of the transforming growth factor-beta receptor I kinase inhibitor SD-208. J Heart Lung Transplant. 2014 Jun;33(6):654-61.

HB220225