C188-9 (TTI-101; TTI101; TTI 101; C1889; C188 9; F0808-0084; F08080084)是一種有效的、具有生物口服活性的STAT3抑制劑，與STAT3以高親和力結合，其K_d值為4.7±0.4 nM。C188-9在小鼠體內有較好的耐受性，主要集中于腫瘤組織中。C188-9抑制G-CSF誘導的STAT3激活和STAT3依賴性基因表達。

產品性質

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】

使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外實驗）

C188-9能夠抑制G-CSF誘導的Stat3磷酸化(IC₅₀=4-7 μM)，誘導AML細胞系和原代樣品中的細胞凋亡，并以低微摩爾范圍的潛能抑制AML菌落的形成。^[1]

（二）動物實驗（體內實驗）

  在建立的UM-SCC17B模型中異種移植瘤在接受C188-9 (50 mg/kg/d)的裸鼠中繼續生長，但在接受C188-9 (100 mg/kg/d)的小鼠中生長明顯減少(p＝0.027)。用C188-9處理的小鼠的腫瘤中pSTAT3的水平沒有顯著降低，但是用C188-9治療的小鼠的腫瘤中pSTAT3的水平顯著降低了57%。^[2]

參考文獻

[1] Silva KA, et al. Inhibition of Stat3 activation suppresses caspase-3 and the ubiquitin-proteasome system, leading to preservation of muscle mass in cancer cachexia. J Biol Chem. 2015 Apr 24;290(17):11177-87.

[2] Bharadwaj Uddalak, Eckols T Kris, Xu Xuejun, et al. Small-molecule inhibition of STAT3 in radioresistant head and neck squamous cell carcinoma. 2016, 7(18):26307-30.

HB220614