Niclosamide monohydrate (BAY2353 monohydrate)，又稱氯硝柳胺一水合物，具有抗腫瘤活性，也是一種驅(qū)蟲藥，能抑制DNA復(fù)制，也是STAT3抑制劑(IC₅₀: 0.7 μM)，但不抑制其他STAT家族成員的激活。

產(chǎn)品性質(zhì)

運(yùn)輸和保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復(fù)凍融。

注意事項(xiàng)

1. 為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請(qǐng)勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）

Niclosamide (< 2 μM)劑量依賴性抑制Du145細(xì)胞中STAT3的磷酸化和STAT3下游基因的轉(zhuǎn)錄。Niclosamide (1 μM)抑制Du145細(xì)胞中EGF誘導(dǎo)的STAT3的細(xì)胞核易位。Niclosamide (< 10 μM)劑量依賴性誘導(dǎo)Du145細(xì)胞G0/G1期阻滯和凋亡。^[1] 在感染SARS-CoV的Vero E6細(xì)胞中，Niclosamide能夠抑制SARS-CoV復(fù)制。^[2] 在U2OS細(xì)胞中，Niclosamide(< 7.5 μM)促進(jìn)Frizzled1的內(nèi)吞作用，下調(diào)Dishevelled-2蛋白，并抑制Wnt3A刺激的β-catenin蛋白的穩(wěn)定化和LEF/TCF報(bào)告基因活性。^[3] 在U2OS細(xì)胞中，Niclosamide以劑量和時(shí)間依賴的方式抑制TNFα誘導(dǎo)的NF-κB報(bào)告基因轉(zhuǎn)錄活性。Niclosamide (125 nM)抑制U2OS細(xì)胞中p65，IKKα，IKKβ，IKKγ和TAK1誘導(dǎo)的NF-κB活化。Niclosamide (< 500 nM)完全阻斷HL-60細(xì)胞中時(shí)間和劑量依賴性TNFα誘導(dǎo)的NF-κB–DNA復(fù)合物的改變。Niclosamide (< 10 nM)抑制U266細(xì)胞中組成型NF-κB的活化。在HL-60，Molm13或AML原代細(xì)胞中，Niclosamide以時(shí)間和劑量依賴的方式抑制TNFα誘導(dǎo)的IκBα降解和p65重定位。HL-60細(xì)胞中，Niclosamide (500 nM)減少TNFα誘導(dǎo)的NF-κB依賴性基因產(chǎn)物，包括細(xì)胞存活。Niclosamide劑量依賴性抑制AML細(xì)胞生長，并誘導(dǎo)凋亡，與Mcl-1和XIAP水平的減少和細(xì)胞內(nèi)ROS水平的增加相關(guān)。^[4] 

（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）

在AML移植瘤小鼠模型中，腹腔注射40 mg/kg Niclosamide，抑制瘤體生長。^[4]

參考文獻(xiàn)

1.Ren, X, et al., Identification of niclosamide as a new small-molecule inhibitor of the STAT3 signaling pathway. ACS Medicinal Chemistry Letters. 2010;1(9):454-459.

2.Wu CJ, et al. Inhibition of severe acute respiratory syndrome coronavirus replication by niclosamide. Antimicrob Agents Chemother. 2004;48(7):2693-6.

3.Chen, M, et al., The anti-helminthic niclosamide inhibits Wnt/Frizzled1 signaling. Biochemistry. 2009;48(43):10267-7.

4.Jin Y, et al. Antineoplastic mechanisms of niclosamide in acute myelogenous leukemia stem cells: inactivation of the NF-kappaB pathway and generation of reactive oxygen species. Cancer Res. 2010;70(6):2516-27.

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