Rp-cAMPS triethylammonium salt是一種細胞滲透性cAMP類似物,是cAMP誘導的PKA激活的競爭性拮抗劑,對PKA I 和 PKA II 作用的Ki 值分別為12.5 µM和4.5 µM。
產品性質
英文別名(English Synonym) |
(2R,4aR,6R,7R,7aS)-6-(6-amino-9H-purin-9-yl)-2,7-dihydroxytetrahydro-4H-furo[3,2-d] [1,3,2] dioxaphosphinine 2-sulfide compound with triethylamine (1:1) |
中文名稱 (Chinese Name) |
腺苷-3,5-環狀硫代磷酸三乙基銨鹽,Rp-異構體 |
靶點(Target) |
PKA I; PKA II |
通路(Pathway) |
Protein Tyrosine Kinase--PKA |
CAS號(CAS NO.) |
151837-09-1 |
分子式(Formula) |
C16H27N6O5PS |
分子量(Molecular Weight) |
446.46 |
外觀(Appearance) |
粉末 |
純度(Purity) |
≥98% |
溶解性(Solubility) |
溶于水 |
結構式(Structure) |
|
運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存,避免反復凍融。
注意事項
1. 為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前請先短暫離心,以保證產品全在管底。
3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。
4. 本產品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻,并根據自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養特性等)進行摸索和優化。】
使用方法(數據來自于公開發表的文獻,僅供參考)
(一)細胞實驗(體外實驗)
隨著cAMP、Sp-cAMPS或Rp-cAMPS濃度的增加,導致[3H]cAMP呈濃度依賴性位移。Rp-cAMPS抑制cAMP誘導的豬心Ⅱ型cAMP依賴性蛋白激酶活化的計算Ki值為11.2 μM。RP-cAMPS與全酶的結合不影響cAMP誘導最大速度(Vmax)的能力,增加了激動劑激活的EC50值,對激活(H)的協同作用沒有影響。[1]
(二)動物實驗(體內實驗)
Rp-cAMPS (10 μM, 15 min)在關節炎大鼠切片中PB-CeLC和BLA-CeLC突觸處引起單突觸EPSCs降低,但在正常動物的對照神經元中則不減少。與在相同神經元中獲得的藥物預(ACSF)對照值相比,Rp-cAMPS的抑制作用是顯著的。[2]
參考文獻
[1] Roscioni SS, et, al. PKA and Epac cooperate to augment bradykinin-induced interleukin-8 release from human airway smooth muscle cells. Respir Res. 2009 Sep 29;10(1):88.
[2] Rothermel JD, Parker Botelho LH. A mechanistic and kinetic analysis of the interactions of the diastereoisomers of adenosine 3',5'-(cyclic)phosphorothioate with purified cyclic AMP-dependent protein kinase. Biochem J. 1988 May 1;251(3):757-62.
HB221111
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