BP-1-102 (STAT3 Inhibitor XVIII; BP1-102; BP 1-102)是高效的特異性的STAT3抑制劑,其IC50值為6.8 μM,與STAT3結合親和力Kd為504 nM,具有口服生物活性。BP-1-102在4-6.8 μM時,抑制Stat3與pTyr肽段的相互作用和STAT3的激活。
產品性質
英文別名(English Synonym) |
STAT3 Inhibitor XVIII; BP1-102; BP 1-102 |
中文名稱 (Chinese Name) |
STAT3抑制劑 |
靶點(Target) |
STAT |
通路(Pathway) |
JAK/STAT--STAT |
CAS號(CAS NO.) |
1334493-07-0 |
分子式(Formula) |
C29H27F5N2O6S |
分子量(Molecular Weight) |
626.59 |
外觀(Appearance) |
粉末 |
純度(Purity) |
≥98% |
溶解性(Solubility) |
溶于DMSO |
結構式(Structure) |
|
運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。建議分裝后-20℃干燥保存,避免反復凍融。
注意事項
1. 為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前請先短暫離心,以保證產品全在管底。
3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。
4. 本產品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻,并根據自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養特性等)進行摸索和優化。】
使用方法(數據來自于公開發表的文獻,僅供參考)
(一)細胞實驗(體外實驗)
BP-1-102在腫瘤細胞中所介導的對異常活化的STAT3的抑制作用還抑制了c-Myc, Cyclin D1, Bcl-xL, Survivin, VEGF和KLF8的表達。[1]
(二)動物實驗(體內實驗)
在攜有人類乳腺和肺部異種移植瘤的小鼠模型中,靜脈注射或口服喂服BP-1-102,可抑制腫瘤的生長、調節Stat3活性、Stat3的靶基因的表達和可溶性因子。BP-1-102選擇性地抑制具有活化stat3惡性細胞的生長、生存、惡性轉化、遷移和侵襲。在血漿中可檢測到微摩爾級別的BP-1-102。[1]
參考文獻
[1] Xiaolei Zhang, Peibin Yue, et al. Orally bioavailable small-molecule inhibitor of transcription factor Stat3 regresses human breast and lung cancer xenografts. 2012, 109(24):9623-9628.
HB220616
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