iCRT14 (iCRT-14)是β-catenin/Tcf的抑制劑,IC50為40.3 nM,屬于噻唑烷二酮類小分子化合物,抑制β-catenin應(yīng)答轉(zhuǎn)錄。iCRT14還抑制TCF和DNA的結(jié)合。Wnt信號調(diào)節(jié)大量的基本發(fā)育和細胞生物學過程,異常或持續(xù)的Wnt信號與多種腫瘤有關(guān)。
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名 (English Synonym) |
iCRT14, iCRT-14 |
靶點 (Target) |
Wnt |
通路 (Pathway) |
Stem Cell/Wnt--Wnt |
CAS號 (CAS NO.) |
677331-12-3 |
分子式 (Formula) |
C21H17N3O2S |
分子量 (Molecular Weight) |
375.44 |
外觀 (Appearance) |
粉末 |
純度 (Purity) |
≥98% |
溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
結(jié)構(gòu)式 (Structure) |
|
運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存,避免反復(fù)凍融。
注意事項
1. 為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前請先短暫離心,以保證產(chǎn)品全在管底。
3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。
4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻,并根據(jù)自身實驗條件(如實驗?zāi)康模毎N類,培養(yǎng)特性等)進行摸索和優(yōu)化。】
使用方法(數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻,僅供參考)
(一)細胞實驗(體外實驗)
iCRT14 (10-50 μM)以劑量和時間依賴的方式有效抑制BT-549細胞中的細胞增殖,但不如iCRT3有效。[2]
(二)動物實驗(體內(nèi)實驗)
在結(jié)腸癌移植瘤小鼠模型中,腹腔注射iCRT14 (50 mg/kg),CycD1表達的顯著降低,腫瘤生長被抑制。此外,在給藥的前三周中,腫瘤的最初增長率顯著下降。給藥19天后,腫瘤生長率恢復(fù),并且小鼠沒有任何毒性癥狀。[1]
參考文獻
1.Gonsalves FC, et al. An RNAi-based chemical genetic screen identifies three small-molecule inhibitors of the Wnt/wingless signaling pathway. Proc Natl Acad Sci USA. 2011 Apr 12;108(15):5954-63.
2.Bilir B, et al. Wnt signaling blockage inhibits cell proliferation and migration, and induces apoptosis in triple-negative breast cancer cells. J Transl Med. 2013 Nov 4;11:280.
HB221117
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