Capmatinib (INCB28060, INCB-28060, INC280, INC-280)，又稱卡馬替尼或苯扎米特，是一種可口服的、ATP競爭性c-MET抑制劑，IC₅₀為0.13 nM，有抗腫瘤活性。c-MET是原癌基因，又稱肝細胞生長因子受體，在多種腫瘤中過表達，在驅動腫瘤細胞生長和存活中發揮關鍵作用。

產品性質

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】

（一）細胞實驗（體外實驗）

Capmatinib抑制SNU-5細胞活力，平均IC₅₀值為1.2 nM，計算的IC₉₀值為4.6 nM。INCB28060 (0-10000 nM; 72 h)抑制SNU-5、S114、H441和U-87MG細胞活力。Capmatinib阻止HGF刺激的H441細胞遷移，IC₅₀約為2 nM。^[1] 

（二）動物實驗（體內實驗）

在U-87MG移植瘤小鼠模型中，口服Capmatinib (1-30 mg/kg)劑量依賴性抑制瘤體生長，并且在達到完全腫瘤抑制的劑量下具有良好的耐受性。^[1] 

參考文獻

1.Liu X, et al. A novel kinase inhibitor, INCB28060, blocks c-MET-dependent signaling, neoplastic activities, and cross-talk with EGFR and HER-3. Clin Cancer Res. 2011 Nov 15;17(22):7127-38.

2.Baltschukat S, et al. Capmatinib (INC280) Is Active Against Models of Non-Small Cell Lung Cancer and Other Cancer Types with Defined Mechanisms of MET Activation. Clin Cancer Res. 2019 May 15;25(10):3164-3175.

HB221117