Nifuroxazide(又名硝呋齊特,硝呋酚酰肼)是一種口服的硝基呋喃類抗生素,是特異性的STAT3抑制劑,具有細胞滲透性和口服活性,是一種有效的止瀉藥,可以抑制細胞內STAT1/3/5轉錄活性的激活(IC50值為3 µM),通過下調JAK激酶自身磷酸化阻礙STAT3組成型磷酸化,抑制STAT轉錄因子的信號轉導,降低骨髓瘤細胞存活性,具有抗腫瘤活性。
產品性質
英文別名(English Synonym) |
4-hydroxy-N-[(E)-(5-nitrofuran-2-yl)methylideneamino]benzamide; Dicoferin; Diarlidan |
中文名稱 (Chinese Name) |
硝呋齊特;硝呋酚酰肼 |
靶點(Target) |
STAT1; STAT3; STAT5 |
CAS號(CAS NO.) |
965-52-6 |
分子式(Formula) |
C12H9N3O5 |
分子量(Molecular Weight) |
275.22 |
外觀(Appearance) |
粉末 |
純度(Purity) |
≥98% |
溶解性(Solubility) |
易溶于DMSO:≥100 mg/mL (363.3 mM) |
結構式(Structure) |
|
運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-25~-15℃,有效期2年。建議避光干燥保存,避免反復凍融。
注意事項
1. 為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前請先短暫離心,以保證產品全在管底。
3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。
4. 本產品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻,并根據自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養特性等)進行摸索和優化。】
使用方法(數據來自于公開發表的文獻,僅供參考)
(一)細胞實驗(體外實驗)
Nifuroxazide通過減少Jak激酶自身磷酸化阻礙了STAT3組成型磷酸化,從而降低骨髓瘤細胞存活性,而不影響正常的外周血單核細胞Nifuroxazide能夠降低Jak和TYK2的酪氨酸磷酸化,而對EGF受體酪氨酸激酶或Src激酶沒有影響。Nifuroxazide通過減少Jak激酶自身磷酸化抑制STAT3在MM細胞中的組成型磷酸化,并導致STAT3的靶基因Mcl-1下調。Nifuroxazide會引起包含STAT3活化的初級骨髓瘤細胞和骨髓瘤細胞系的存活性降低,但不影響正常外周血單核細胞。[1]
(二)動物實驗(體內實驗)
Nifuroxazide可通過下調磷酸化的Src,磷酸化的FAK以及基質金屬蛋白酶(MMP)-2、MMP-9蛋白的表達,顯著損害黑素瘤細胞的遷移和侵襲。Nifuroxazide通過誘導細胞凋亡并減少細胞增殖和轉移,顯著抑制了荷瘤小鼠模型的生長,而且沒有明顯的副作用。[2]
參考文獻
[1]. Nelson Erik A, et al. Nifuroxazide inhibits survival of multiple myeloma cells by directly inhibiting STAT3. 2008, 112(13):5095-102.
[2]. Yongxia Zhu, et al. Nifuroxazide exerts potent anti-tumor and anti-metastasis activity in melanoma. 2016, 6(1): S110-962.
HB221111
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