PYR-41 (PYR41)是一種細胞通透性的泛素活化酶E1選擇性抑制劑，IC₅₀值小于10 μM，但不影響E2和E3活性，可誘導細胞凋亡，具有潛在抗癌作用。許多惡性腫瘤中都存在泛素化改變。PYR-41可抑制p53的降解并激活腫瘤抑制因子的轉錄活性。

產品性質

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期3年。建議干燥保存，避免反復凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】

使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）

細胞實驗（體外實驗）

PYR-41 (50 μM)抑制90%以上的泛素激活酶E1活性。PYR-41 (10-50 μM)在4 h后引起Z138細胞中DUB活性的濃度依賴性下降,即使在最低濃度(10 μM)下，PYR-41也有效抑制USP5 DUB活性。^[2] 

參考文獻

[1].Yang Y, et al. Inhibitors of ubiquitin-activating enzyme (E1), a new class of potential cancer therapeutics. Cancer Res. 2007 Oct 1;67(19):9472-81.

[2].Kapuria V, et al. Protein cross-linking as a novel mechanism of action of a ubiquitin-activating enzyme inhibitor with anti-tumor activity. Biochem Pharmacol. 2011 Aug 15;82(4):341-9.

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