XMD8-92是一種強效的BMK1/ERK5選擇性抑制劑，K_d值為80 nM，可以抑制EGF誘導的BMK1活化，IC₅₀值為240 nM，具有抗癌作用。XMD8-92也是BRD4(1)的強效抑制劑，K_d值為170 nM。

產品性質

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期2年。建議干燥避光保存，避免反復凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】

使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外實驗）

XMD8-92 (5 μM)抑制Hela和A549細胞增殖，抑制BMK1活化，誘導細胞中p21表達。^[1] XMD8-92 (5 μM)顯著緩解羥基紅花黃色素A (HSYA)對肝星狀細胞(HSC)活化的抑制作用，并阻斷HSYA介導的MEF2C下調。^[2]

（二）動物實驗（體內實驗）

在A549異種移植模型中，每日兩次注射50 mg/kg XMD8-92，顯著抑制腫瘤生長和血管生成。^[1] 在胰腺癌異種移植模型中，每日腹腔注射50 mg/kg XMD8-92，顯著下調DCLK1和它的幾個下游靶點表達，抑制腫瘤異種移植物的生長。^[3]

參考文獻

[1].Yang Q, et al. Pharmacological inhibition of BMK1 suppresses tumor growth through promyelocytic leukemia protein.Cancer Cell. 2010;18(3):258-67.

[2].Yang Q, et al. Targeting the BMK1 MAP kinase pathway in cancer therapy. Clin Cancer Res. 2011;17(11):3527-32.

[3].Sureban SM, et al. XMD8-92 inhibits pancreatic tumor xenograft growth via a DCLK1-dependent mechanism. Cancer Lett. 2014;351(1), 151-161.

HB221108