BDP5290 (BDP 5290)是ROCK和MRCK的強效抑制劑。BDP5290作用于MRCKα/β，IC₅₀值分別為10 nM和100 nM，Ki值為10 nM和4 nM；BDP5290作用于ROCK1/2，IC₅₀值分別為5 nM和50 nM。

產(chǎn)品性質(zhì)

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復(fù)凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗?zāi)康模毎N類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。】

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻，僅供參考）

細胞實驗（體外實驗）

3μM BDP5290抑制由MRCKβ誘導(dǎo)的肌球蛋白II輕鏈(MLC)磷酸化，但不抑制ROCK1或ROCK2。在較高濃度下，BDP5290將MLC磷酸化降低至不可檢測的水平。BDP5290在大于0.1 μM濃度下降低MDA-MB-231細胞侵襲的侵襲能力，在10 μM時幾乎完全抑制。BDP5290抑制MDA-MB-231細胞活力，EC₅₀>10 μM。1 μM BDP5290處理MDA-MB-231細胞，傷口愈合被抑制> 60%，但對細胞活力沒有影響。2 μM BDP5290 抑制SCC12細胞的器官型膠原侵襲。^[2] 

參考文獻

1.Gandalovi?ová A, et al. Migrastatics-Anti-metastatic and Anti-invasion Drugs: Promises and Challenges. Trends Cancer. 2017 Jun;3(6):391-406.

2.Unbekandt M, et al. A novel small-molecule MRCK inhibitor blocks cancer cell invasion. Cell Commun Signal. 2014 Oct 5;12:54.

HB221109