UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporine, UCN02, UCN 02),一種絲孢素衍生物,由鏈霉菌屬N-126菌株分離得到,為UCN-01的立體異構體,是一種蛋白激酶C選擇性抑制劑(PKC抑制劑),對PKC的IC50值為62 nM。UCN-02對HeLaS3細胞的生長具有細胞毒性作用,IC50值為0.010 μg/mL,UCN-02的細胞毒性作用是通過抑制蛋白激酶而引起細胞生長障礙。
產品性質
英文別名(English Synonym) |
7-epi-Hydroxystaurosporine; UCN02; UCN 02; 2,3,9,10,11,12-Hexahydro-3-Hydroxy-9 -Methoxy-8-Methyl-10-(Methylamino)-8,12-Epoxy-1H,8H-2,7B,12A-Triazadibenzo(A,G)Cyclonona(Cde)Trinden-1-One |
中文名稱 (Chinese Name) |
蛋白激酶C抑制劑;2,3,9,10,11,12-六氫-3-羥基-9-甲氧基-8-甲基-10-(甲基氨基)-8,12-環氧-1H,8H-2,7b,12a-三氮雜二苯并(a,g)壬環并(cde)三茚-1-酮 |
靶點(Target) |
PKC; PKA |
通路(Pathway) |
Epigenetics--PKC |
CAS號(CAS NO.) |
121569-61-7 |
分子式(Formula) |
C28H26N4O4 |
分子量(Molecular Weight) |
482.53 |
純度(Purity) |
≥95% |
溶解性(Solubility) |
溶于DMSO |
結構式(Structure) |
|
運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存,避免反復凍融。
注意事項
1. 為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前請先短暫離心,以保證產品全在管底。
3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。
4. 本產品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻,并根據自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養特性等)進行摸索和優化。】
使用方法(數據來自于公開發表的文獻,僅供參考)
細胞實驗(體外實驗)
UCN-02可抑制PKC和PKA,IC50值分別為0.062和0.25 μM。UCN-02選擇性抑制PKC的活性。在100 μg/mL條件下,UCN-02對白色念珠菌、金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、枯草芽孢桿菌、鼠傷寒沙門氏菌和肺炎克雷伯菌等均無抗菌活性。在72 h暴露條件下, UCN-02對HeLaS3細胞的生長具有細胞毒性作用,IC50值為0.010 μg/mL。UCN-02的劑量為100 mg/kg時,在腹腔注射的小鼠中觀察不到急性毒性。在瓊脂糖凝膠電泳實驗中,UCN-02沒有插入DNA,也沒有在體外引起單鏈或雙鏈DNA斷裂,表明UCN-02的細胞毒性作用是通過抑制蛋白激酶而引起細胞生長控制障礙。[1]
參考文獻
[1] Takahashi I, et al. UCN-01 and UCN-02, new selective inhibitors of protein kinase C. II. Purification, physico-chemical properties, structural determination and biological activities. J Antibiot (Tokyo). 1989 Apr;42(4):571-6.
HB221111
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