Nintedanib(BIBF 1120; Intedanib)是一種受體酪氨酸激酶VEGFR/FGFR/PDGFR的抑制劑，對VEGFR1/2/3的IC50值分別是34 nM/13 nM/13 nM，對FGFR1/2/3的IC50值分別是69 nM/37 nM/108 nM，對PDGFRα/β的IC50值分別是59 nM/65 nM。 Nintedanib(BIBF 1120; Intedanib)靶向血小板源生長因子受體(PDGFα/β)、纖維母細胞生長因子受體(FGFR1/2/3)、血管內皮生長因子受體(VEGFR1/2/3)，與這些受體的三磷酸腺苷(ATP)結合位點競爭性結合，阻斷纖維化進程的信號通路，抑制纖維母細胞的擴散、轉移和轉變，從而減緩特發性肺纖維化的疾病進程。

產品性質

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復凍融。

注意事項

1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。

3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】

使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外實驗）

Nintedanib(BIBF 1120; Intedanib)（20 μM; 48 h）作用于PLC5、Hep3B、SK-Hep1、HuH7和HepG2細胞，結果顯示處理48 h后，Nintedanib顯著誘導亞G1陽性細胞的積累，誘導細胞凋亡，以劑量依賴性方式顯著誘導DNA片段化。^[1]

（二）動物實驗（體內實驗）

Nintedanib(BIBF 1120; Intedanib)（50 mg/kg, 口服給藥）注射A459、Calu-6或H1993細胞的雌性NOD/SCID小鼠，每周5天，結果顯示在A549異種移植中，Nintedanib能有效地減少原發性腫瘤大小，降低腫瘤生長速度。與對照組相比，Nintedanib實驗組能減少腫瘤體積和重量。^[2]

參考文獻

[1]. Tai W T, et al. Nintedanib (BIBF-1120) inhibits hepatocellular carcinoma growth independent of angiokinase activity. Journal of hepatology, 2014.

[2]. Cenik B K, et al. BIBF 1120 (nintedanib), a triple angiokinase inhibitor, induces hypoxia but not EMT and blocks progression of preclinical models of lung and pancreatic cancer. Molecular cancer therapeutics, 2013, 12(6): 992-1001.

HB211230