Temsirolimus屬于雷帕霉素衍生物,是一種具有抗腫瘤活性的mTOR特異性抑制劑,其IC50值為1.76 μM。Temsirolimus能夠誘導細胞周期停滯在G1期,并且通過降低VEGF蛋白合成的方式抑制腫瘤血管生成,體外抑制前列腺癌細胞LNCaP增殖(IC50=2 nM)。移植瘤模型中Temsirolimus與dexamethasone(地塞米松)聯合使用顯示出抗骨髓癌的協同效應。
產品性質
英文別名(English Synonym) |
CCI-779; CCI779; CCI 779; NSC 683864; NSC-683864; NSC683864 |
中文名稱 (Chinese Name) |
西羅莫司脂化物; 替西羅莫司; 西羅莫司 |
靶點(Target) |
mTOR |
CAS號(CAS NO.) |
162635-04-3 |
分子式(Formula) |
C56H87NO16 |
分子量(Molecular Weight) |
1030.29 |
外觀(Appearance) |
白色或類白色粉末 |
純度(Purity) |
≥98% |
溶解性(Solubility) |
溶于DMSO:≥60 mg/mL |
結構式(Structure) |
|
運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存,避免反復凍融。
注意事項
1. 為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前請先短暫離心,以保證產品全在管底。
3. 本產品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻,并根據自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養特性等)進行摸索和優化。】
使用方法(數據來自于公開發表的文獻,僅供參考)
(一)細胞實驗(體外實驗)
Temsirolimus (100 ng/mL) 處理原代人淋巴細胞性白血病(ALL)細胞,結果顯示Temsirolimus顯著抑制細胞增殖,誘導細胞凋亡。[1]
(二)動物實驗(體內實驗)
Temsirolimus (20 mg/kg; 腹腔注射) 處理DAOY移植瘤小鼠,每周5天,結果顯示Temsirolimus治療明顯抑制移植瘤生長。Temsirolimus (100 mg/kg; 腹腔注射) 給藥一周后,腫瘤體積減少了37%,能顯著抑制移植瘤生長。[2]
參考文獻
[1]. Frost P, et al. In vivo antitumor effects of the mTOR inhibitor CCI-779 against human multiple myeloma cells in a xenograft model. Blood. 2004 Dec 15;104(13):4181-7.
[2]. Wu L, et al. Effects of the mammalian target of rapamycin inhibitor CCI-779 used alone or with chemotherapy on human prostate cancer cells and xenografts. Cancer Res. 2005 Apr 1;65(7):2825-31.
HB220118
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