Epsilon-V1-2 (PKCε Inhibitor Peptide, Protein Kinase C? Inhibitor Peptide, ?V1-2)是一種多肽，PKCε抑制劑，選擇性和可逆地抑制PKCβ向細(xì)胞內(nèi)膜轉(zhuǎn)運(yùn)，顯著抑制油酸(OA)誘導(dǎo)的連接蛋白43 (Cx43) Ser368磷酸化，防止OA誘導(dǎo)的心肌細(xì)胞縫隙連接解體。

產(chǎn)品性質(zhì)

運(yùn)輸和保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年，避免反復(fù)凍融。

注意事項(xiàng)

1. 為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請(qǐng)勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】 

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）

PKC ε-含有活化C激酶(RACK)特異性受體位點(diǎn)的衍生肽抑制PKC的易位ε降低胰島素對(duì)葡萄糖的反應(yīng)。^[1]

Epsilon-V1-2 ( (ε-V1-2型；1 µM；24小時(shí)）治療顯著抑制油酸(OA)誘導(dǎo)的連接蛋白43 (Cx43) Ser368磷酸化，防止OA誘導(dǎo)的心肌細(xì)胞縫隙連接解體。^[2]

（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）

Epsilon-V1-2（20毫克/公斤/天；滲透泵；每天；持續(xù)4周）治療顯著提高了鼠異位移植模型中的跳動(dòng)評(píng)分。 Epsilon-V1-2減少巨噬細(xì)胞和T細(xì)胞向心臟移植物中的浸潤(rùn)，并減少實(shí)質(zhì)纖維化。Epsilon-V1-2治療幾乎消除了促纖維化細(xì)胞因子、TGF-β和單核細(xì)胞募集趨化因子MCP-1水平的升高。^[3]

參考文獻(xiàn)

[1]. Yasuzawa, T., et al. The structures of the novel protein kinase C inhibitors K-252a, b, c AND d Journal of Antibiotics 39(8), 1072-1078 (1986).

[2]. Plomp, J.J., et al. Involvement of protein kinases in the upregulation of acetylcholine release at endplates of α-bungarotoxin-treated rats Journal of Physiology 493, 175-186 (1996).

[3]. Zhu, X., et al. Evidence of ectokinase-mediated phosphorylation of osteopontin and bone sialoprotein by osteoblasts during bone formation in vitro Biochemistry Journal 323, 637-643 (1997).

HB221111