Itacitinib (INCB39110, INCB-39110)，又稱伊他替尼，是一種有效的JAK1選擇性抑制劑，選擇性比對JAK2高20倍，比對JAK3和TYK2高100倍，具有抗腫瘤活性，也可用于骨髓纖維化的研究。

產品性質

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】

使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外實驗）

INCB039110對JAK1的選擇性分別是對JAK2和JAK3的20和200倍以上。對JAK1、2、3和TYK2的活性分別為2, 63、>2000和795 nM。^[1] 

（二）動物實驗（體內實驗）

使用臨床劑量的INCB039110，無論是其單藥給藥還是和毒性藥劑如gemcitabine組合給藥，可抑制胰腺異種移植瘤小鼠的腫瘤生長。^[2] 

參考文獻

1.Mascarenhas JO, et al. Primary analysis of a phase II open-label trial of INCB039110, a selective JAK1 inhibitor, in patients with myelofibrosis. Haematologica. 2017 Feb;102(2):327-335.

2.Jun Li, et al. Abstract 779: Blockade of the IL-6/JAK/STAT3 signaling pathway inhibits pancreatic tumor cell growth in 3D spheroid cultures and in xenograft models. AACR; Cancer Res. 2015, 75(15 Suppl).

HB221116