BIX 02188 (BIX02188)是MEK5選擇性抑制劑，抑制MEK5的催化活性，IC₅₀為4.3 nM，也抑制ERK5的磷酸化，但不影響ERK1/2的磷酸化。

產(chǎn)品性質(zhì)

運(yùn)輸和保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復(fù)凍融。

注意事項(xiàng)

1. 為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請(qǐng)勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）

在HeLa和HEK293細(xì)胞中，BIX 02188作用24 h，沒有表現(xiàn)出細(xì)胞毒性；還通過MEK5/ERK5信號(hào)級(jí)聯(lián)反應(yīng)抑制MEF2C轉(zhuǎn)錄激活，IC₅₀分別為1.15 μM和0.82 μM。^[1] 在牛肺微血管內(nèi)皮細(xì)胞中，BIX 02188劑量依賴性抑制BMK1磷酸化，IC₅₀為0.8 μM。^[2] 

參考文獻(xiàn)

[1] Tatake RJ, et al. Identification of pharmacological inhibitors of the MEK5/ERK5 pathway. Biochem Biophys Res Commun. 2008 Dec 5;377(1):120-5.

[2] Li L, et al. Fluid shear stress inhibits TNF-mediated JNK activation via MEK5-BMK1 in endothelial cells. Biochem Biophys Res Commun. 2008 May 23;370(1):159-63.

HB221213