Kartogenin也稱KGN、2-([1,1-聯苯]-4-基氨基甲酰)苯甲酸,是Smad4 /Smad5途徑的激活劑,是多能間充質干細胞(MSCs)分化為軟骨細胞的強效誘導劑,其EC50值為100 nM。Kartogenin (KGN)以劑量依賴的方式有效誘導hMSCs分化成軟骨細胞。在小鼠前骨骼間充質細胞中,KGN刺激軟骨結節和滑膜關節的形成,上調TGFβ1的表達水平,而TGFβ1刺激軟骨結節形成。此外,KGN促進Smad蛋白的磷酸化,Smad介導BMP和TGFβ信號通路。Kartogenin還可用于骨關節炎的研究。
產品性質
英文別名(English Synonym) |
KGN |
中文名稱 (Chinese Name) |
巖白菜素;2-([1,1-聯苯]-4-基氨基甲酰)苯甲酸;4′-苯基鄰苯二甲酸 (8CI) |
靶點(Target) |
Smad4; Smad5 |
CAS號(CAS NO.) |
4727-31-5 |
分子式(Formula) |
C20H15NO3 |
分子量(Molecular Weight) |
317.34 |
外觀(Appearance) |
白色粉末 |
純度(Purity) |
≥95% |
溶解性(Solubility) |
易溶于DMSO: ≥15 mg/mL |
結構式(Structure) |
|
運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存,避免反復凍融。
注意事項
1. 為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前請先短暫離心,以保證產品全在管底。
3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。
4. 本產品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻,并根據自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養特性等)進行摸索和優化。】
使用方法(數據來自于公開發表的文獻,僅供參考)
(一)細胞實驗(體外實驗)
kartogenin也稱KGN,它促進軟骨細胞分化,其中位有效濃度為100 nM,在體外顯示軟骨保護作用,并且在兩種OA動物模型中均有效。Kartogenin結合纖維蛋白A,破壞其與轉錄因子核心結合因子β亞基 (CBFβ) 的相互作用,并通過調節CBFβ-RUNX1轉錄程序來誘導軟骨形成,而軟骨形成可能出現基于干細胞的骨關節炎治療方法。[1]
(二)動物實驗(體內實驗)
Kartogenin (KGN)刺激骨髓間充質干細胞(MSCs)中的軟骨形成并增強了小鼠骨關節炎(OA)模型中的軟骨修復。為確定肢體發育過程是否受KGN調節,實驗測試了其對小鼠胚胎肢芽和整肢外植體中定型的前骨骼間充質細胞的活性。進基因表達分析發現KGN上調了幾個基因,包括那些編碼關鍵信號蛋白的基因。在高度上調的基因中,有編碼刺猬和TGFβ超家族成員的基因,特別是TFGβ1。外源性TGFβ1刺激軟骨結節形成的水平與KGN相似,而KGN和TGFβ1都增強了關節表面區域細胞中lubricin/Prg4的表達,KGN還增加了在細胞水平介導經典TGFβ和BMP信號磷酸Smads傳導。[2]
參考文獻
[1]. Johnson K, et al. A stem cell-based approach to cartilage repair. Science. 2012 May 11;336(6082):717-21.
[2]. Decker RS, et al. Mouse limb skeletal growth and synovial joint development are coordinately enhanced by Kartogenin. Dev Biol. 2014 Nov 15;395(2):255-67.
HB230131
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