GW788388 (GW-788388, GW 788388) 是一種有效且具有選擇性的ALK5抑制劑，其IC50值為18 nM，此外，GW788388還能抑制TGF-βII型受體和II型激活素受體的活性。

產品性質

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】

使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外實驗）

GW788388能有效抑制ALK5、TbRII和ActRII的自磷酸化，對BMP II型受體激酶活性沒有影響。 為確定GW788388是否具有細胞毒性，用化合物處理了細胞并在72 h后測量了細胞活力。當用4 nM至15 μM的稀釋液處理時，GW788388對Namru鼠乳腺（NMuMG），MDA-MB231，腎細胞癌（RCC）4和U2OS細胞無毒性。使用SB431542（Cat#53004ES）抑制劑也獲得了相似的結果。^[1]

（二）動物實驗（體內實驗）

在該化學系列中鑒定出的最有效的ALK5抑制劑之一化合物13d（GW788388）每天兩次（b.i.d.）以1 mg/kg的劑量將IA1膠原蛋白的表達降低80％。在嘌呤霉素氨基核苷誘導的腎纖維化模型中，每天以10 mg/kg（每日一次）口服一次時，該化合物顯著降低膠原IA1 mRNA的表達水平。^[2]

參考文獻

[1]. Petersen, M; Thorikay, M; Deckers, M; van Dinther, M; Grygielko, E T; Gellibert, F; de Gouville, A C; Huet, S; ten Dijke, P; Laping, N J (2008). Oral administration of GW788388, an inhibitor of TGF-β type I and II receptor kinases, decreases renal fibrosis. Kidney International, 73(6), 705–715.

[2]. Gellibert F, de Gouville AC, Woolven J, Mathews N, Nguyen VL, Bertho-Ruault C, Patikis A, Grygielko ET, Laping NJ, Huet S. Discovery of 4-{4-[3-(pyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl]pyridin-2-yl}-N-(tetrahydro-2H- pyran-4-yl)benzamide (GW788388): a potent, selective, and orally active transforming growth factor-beta type I receptor inhibitor. J Med Chem. 2006 Apr 6;49(7):2210-21.

HB220225