Ravoxertinib hydrochloride (GDC-0994 hydrochloride; GDC0994 hydrochloride) 是特異性的ERK抑制劑，其對ERK2有高效的抑制作用（IC₅₀=3.1 nM），對ERK1的抑制作用也很強，比ERK2的活性低1倍。Ravoxertinib hydrochloride抑制ERK磷酸化及ERK介導的信號通路的激活，有效抑制腫瘤細胞的增殖，遏制腫瘤生長。 

產品性質

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】

使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外實驗）

體外實驗，用Ravoxertinib hydrochloride (50 nM, 0.5 µM, 5 µM) 處理A549、HCC827、HCC4006細胞48 h，MTT顯示Ravoxertinib hydrochloride抑制肺癌細胞的增值。^[1]

（二）動物實驗（體內實驗）

實驗小鼠口服給藥Ravoxertinib hydrochloride (15, 30, 100 mg/kg)，2 h、8 h、16 h和24 h后通過定量免疫印跡檢測分析表明，Ravoxertinib hydrochloride能有效抑制腫瘤細胞中磷酸化的p90RSK水平，選擇性抑制ERK激酶活性。^[2]

參考文獻

[1]. Lai M. Opportunity for Pharmaceutical Intervention in Lung Cancer: Selective Inhibition of JAK1/2 to Eliminate EMT-Derived Mesenchymal Cells. 2016. 

[2]. Blake JF, et al. Discovery of (S)-1-(1-(4-Chloro-3-fluorophenyl)-2-hydroxyethyl)-4-(2-((1-methyl-1H-pyrazol-5-yl) amino) pyrimidin -4-yl) pyridin-2(1H)-one (GDC-0994), an Extracellular Signal-Regulated Kinase 1/2 (ERK1/2) Inhibitor in Early Clinical Development.J Med Chem. 2016.

HB221111