AR-A014418 (AR A014418, AR 0133418, AR0133418, GSK 3β inhibitor VIII, AR 014418, AR014418, AR-014418) 是一種有效、細胞滲透性、ATP競爭性的GSK3β抑制劑(IC50和Ki值分別為104 nM和38 nM)。小鼠實驗中顯示出AR-A014418可緩解疼痛的作用,此外還發現可以抑制胰腺癌細的增殖。
產品性質
英文別名(English Synonym) |
N-(4-Methoxybenzyl)-N?-(5-nitro-1,3-thiazol-2-yl)urea, GSK-3β Inhibitor VIII |
中文名稱 (Chinese Name) |
N-(4-甲氧基芐基)-N'-(5-硝基-1,3-噻唑-2-基)脲 |
靶點(Target) |
GSK-3β |
CAS號(CAS NO.) |
487021-52-3 |
分子式(Formula) |
C12H12N4O4S |
分子量(Molecular Weight) |
308.31 |
外觀(Appearance) |
固體粉末 |
純度(Purity) |
≥95% |
溶解性(Solubility) |
可溶于DMSO (≥10 mg/mL),不溶于水 |
結構式(Structure) |
|
運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存,避免反復凍融。
注意事項
1. 為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前請先短暫離心,以保證產品全在管底。
3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。
4. 本產品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻,并根據自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養特性等)進行摸索和優化。】
使用方法(數據來自于公開發表的文獻,僅供參考)
(一)細胞實驗(體外實驗)
為了檢測AR-A014418對胰腺癌細胞的影響,接種一定數量的人胰腺癌細胞系PANC-1至24孔培養板中,培養24 h后添加不同濃度(5~ 20 μM)AR-A014418工作液,并孵育48~96 h。經MTT實驗驗證,AR-A014418以劑量和時間依賴性的方式有效抑制細胞增殖。[1]
(二)動物實驗(體內實驗)
為了檢測AR-A014418在抗抑郁癥的潛在作用,按照1 mL 30 μM /kg體重給藥量,尾靜脈注射到200-230 g重的強制游泳實驗的SD大鼠模型,并觀察水中靜止的時間,作為抑郁行為的評估指標。與未給藥組相比,注射組水中靜止時間明顯減少,說明AR-A014418有助于抗抑郁癥。[2]
參考文獻
[1]. Kunnimalaiyaan S, et al. Glycogen synthase kinase-3 inhibitor AR-A014418 suppresses pancreatic cancer cell growth via inhibition of GSK-3-mediated Notch1 expression. HPB (Oxford). 2015 Sep;17(9):770-6.
[2]. Gould TD, et al. AR-A014418, a selective GSK-3 inhibitor, produces antidepressant-like effects in the forced swim test. Int J Neuropsychopharmacol. 2004 Dec;7(4):387-90.
HB220218
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