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AR-A014418 |CAS 487021-52-3

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翌圣生物 2025-08-17 20:39:47
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核心參數

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產品詳情:

AR-A014418 (AR A014418, AR 0133418, AR0133418, GSK 3β inhibitor VIII, AR 014418, AR014418, AR-014418) 是一種有效、細胞滲透性、ATP競爭性的GSK3β抑制劑(IC50和Ki值分別為104 nM和38 nM)。小鼠實驗中顯示出AR-A014418緩解疼痛的作用,此外還發現可以抑制胰腺癌細的增殖。 

 

產品性質

英文別名(English Synonym)

N-(4-Methoxybenzyl)-N?-(5-nitro-1,3-thiazol-2-yl)urea, GSK-3β Inhibitor VIII

中文名稱 (Chinese Name)

N-(4-甲氧基芐基)-N'-(5-硝基-1,3-噻唑-2-基)脲

靶點(Target)

GSK-3β

CAS號(CAS NO.)

487021-52-3

分子式(Formula)

C12H12N4O4S

分子量(Molecular Weight)

308.31

外觀(Appearance)

固體粉末

純度(Purity)

≥95%

溶解性(Solubility)

溶于DMSO (≥10 mg/mL),不溶于水

結構式(Structure)

image.png 

 

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存,避免反復凍融。

 

注意事項

1. 為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心,以保證產品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產品僅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻,并根據自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養特性等)進行摸索和優化。

 

使用方法數據來自于公開發表的文獻,僅供參考)

(一)細胞實驗(體外實驗)

為了檢測AR-A014418對胰腺癌細胞的影響,接種一定數量的人胰腺癌細胞系PANC-1至24孔培養板中,培養24 h后添加不同濃度(5~ 20 μM)AR-A014418工作液,并孵育48~96 h。經MTT實驗驗證,AR-A014418以劑量和時間依賴性的方式有效抑制細胞增殖。[1]

(二)動物實驗(體內實驗)

為了檢測AR-A014418在抗抑郁癥的潛在作用,按照1 mL 30 μM /kg體重給藥量,尾靜脈注射到200-230 g重的強制游泳實驗的SD大鼠模型并觀察水中靜止的時間,作為抑郁行為的評估指標。與未給藥組相比,注射組水中靜止時間明顯減少,說明AR-A014418有助于抗抑郁癥[2]

 

參考文獻

[1]. Kunnimalaiyaan S, et al. Glycogen synthase kinase-3 inhibitor AR-A014418 suppresses pancreatic cancer cell growth via inhibition of GSK-3-mediated Notch1 expression. HPB (Oxford). 2015 Sep;17(9):770-6.

[2]. Gould TD, et al. AR-A014418, a selective GSK-3 inhibitor, produces antidepressant-like effects in the forced swim test. Int J Neuropsychopharmacol. 2004 Dec;7(4):387-90.

 

HB220218

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