R547 (R-547, RO-4584820, RO4584820)是一種新型有效的、選擇性、具有ATP競爭性的CDK1/2/4抑制劑，對應的K_i分別為2 nM、3 nM和1 nM，對CDK7和GSK3α/β抑制作用稍弱。R547能夠抑制腫瘤細胞的增殖，可用于抗癌藥物開發。

產品性質

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】

使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外實驗）

為了檢測R547對細胞活性的作用，接種1×10⁵個數量的Hep G2細胞至96孔培養板中，培養24 h。之后添加不同濃度（0.1, 1, 10, 100 μM）R547工作液，并孵育細胞24-48 h。MTT實驗可以看出：R547僅在最高劑量100 μM時，細胞存活率有一定變化，說明R547不適用于Hep G2細胞。^[1] R547阻斷腫瘤細胞G1期和G2期，誘導細胞凋亡。R547還能通過p53等途徑抑制細胞增殖，具有抗腫瘤細胞增殖的活性。^[2]

（二）動物實驗（體內實驗）

為了觀察R547抗腫瘤效果。將3×10⁶個HCT116細胞皮下注射到13~14周齡磁性SCID小鼠，每日給予40 mg/kg R547。與未給予R547對照組相比，實驗組在不影響動物體重的情況下，腫瘤生長抑制率可達91%。^[2]

參考文獻

[1]. Hacio?lu B, et al. The effect of R547, a cyclin-dependent kinase inhibitor, on hepatocellular carcinoma cell death. Turk J Biol. 2020 Feb 17;44(1):24-33.

[2]. DePinto W, et al. In vitro and in vivo activity of R547: a potent and selective cyclin-dependent kinase inhibitor currently in phase I clinical trials. Mol Cancer Ther. 2006 Nov;5(11):2644-58.

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