IC261（又名IC-261, IC 261, SU-5607, SU5607, SU 5607）是一種新型的、選擇性的、可逆的酪蛋白激酶1 (CK1)抑制劑，可抑制Ckiδ、Ckiε和Ckiα1，IC₅₀值分別為1 μM，1 μM和16 μM。在較高的濃度下（IC₅₀值為11-21 µM）也可以抑制CK1α1，且與ATP存在競爭性結合。IC261在細胞中可抑制細胞質分裂，并誘導有絲分裂使其分裂受阻，參與調節DNA修復和染色體分離。

產品性質

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期2年。建議避光干燥保存，避免反復凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】

使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外實驗）

為了檢測IC261對肝癌細胞的影響，按照3000個/cm²細胞密度接種的肝癌細胞系HepG2、Hep3B、 SMMC-7721、Huh7、PLC/PRF/5和HEK293T至96孔培養板中，添加不同濃度(0.1~10 μM) IC261工作液，并孵育細胞48、72、96 h。經Cell-titer Glo實驗驗證，IC261以劑量和時間依賴性的方式抑制肝癌細胞（Hep3B細胞系除外）的增殖。^[1]

（二）動物實驗（體內實驗）

為了檢測IC261抗腫瘤的潛在作用，75 μL 5×10⁶個HCC-LM3細胞皮下注射到4周齡雄性Balb/c nu/nu小鼠，待成瘤后，腹腔給予連續16天，每天一次50 mg/kg體重的IC261，與未給予IC261對照組相比，在不影響動物體重的情況下，測量的腫瘤體積和重量均顯著變小。^[1]

參考文獻

[1]. Yuan F, et al. IC261 suppresses progression of hepatocellular carcinoma in a casein kinase 1 δ/ε independent manner. Biochem Biophys Res Commun. 2020 Mar 12;523(3):809-815.

[2]. Liu M, et al. IC261, a specific inhibitor of CK1δ/ε, promotes aerobic glycolysis through p53-dependent mechanisms in colon cancer. Int J Biol Sci. 2020 Jan 17;16(5):882-892.

[3]. Xian J, et al. A Rationale for Drug Design Provided by Co-Crystal Structure of IC261 in Complex with Tubulin. Molecules. 2021 Feb 10;26(4):946.

HB230201