AG-1478 (AG148, Tyrphostin AG-1478, NSC 693255, NSC693255)是一種選擇性EGFR抑制劑，抑制EGFR磷酸化以及超氧陰離子生成，IC₅₀為3 nM，具有潛在抗腫瘤作用。AG-1478對Trk、ErbB2和PDGFR的選擇性較差。AG-1478通過靶向PI4KA對腦心肌炎病毒EMCV和丙型肝炎病毒HCV表現出抗病毒活性。

產品性質

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】

使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外實驗）

AG1478對A549和DU145細胞系生長抑制的作用是不可逆的。AG1478在較低濃度下似乎更有效，但不能完全抑制A549細胞的生長。^[1] 在心臟成纖維細胞H9C2中，AG1478通過抑制EGFR緩解PA誘導的肥大、纖維化和凋亡。^[2] HEK293細胞中，AG1478 (10 μM)抑制EGFR蛋白表達和磷酸化，下調ERK1/2和p38 MAPK的磷酸化。^[3]

（二）動物實驗（體內實驗）

在ApoE^-/-小鼠和C57BL/6小鼠模型中，口服AG1478 (10 mg/kg/day)，持續八周，減弱高脂飲食喂養小鼠的心肌炎癥、纖維化、肥大、細胞凋亡和功能障礙。^[2] 在非糖尿病大鼠模型中，腹腔注射AG1478 (1 mg/kg)，腎臟中EGFR磷酸化下降，但不影響腎臟形態。^[3] 

參考文獻

1.Bojko A, et al. The effect of tyrphostins AG494 and AG1478 on the autocrine growth regulation of A549 and DU145 cells. Folia Histochem Cytobiol. 2012 Jul 5;50(2):186-95.

2.Li W, et al. EGFR Inhibition Blocks Palmitic Acid-induced inflammation in cardiomyocytes and Prevents Hyperlipidemia-induced Cardiac Injury in Mice. Sci Rep. 2016 Apr 18;6:24580.

3.Akhtar S, et al. Cationic Polyamidoamine Dendrimers as Modulators of EGFR Signaling In Vitro and In Vivo. PLoS One. 2015 Jul 13;10(7):e0132215.

4.Dorobantu CM, et al. Tyrphostin AG1478 Inhibits Encephalomyocarditis Virus and Hepatitis C Virus by Targeting Phosphatidylinositol 4-Kinase IIIα. Antimicrob Agents Chemother. 2016 Sep 23;60(10):6402-6.

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