RO8191 (CDM-3008, RO4948191, RO-8191, CDM3008, RO-4948191)是一種咪唑啉并吡啶化合物,是具有口服活性的IFN receptor有效激動劑。RO8191通過與IFNAR2相互作用發貨抗病毒活性。RO8191強烈抑制HCV復制子活性,IC50為200 nM。此外,RO8191也具有抗HBV活性。
產品性質
英文別名 (English Synonym) |
RO8191, CDM-3008, RO4948191, RO-8191, CDM3008, RO-4948191 |
靶點 (Target) |
IFNAR2 |
通路 (Pathway) |
Immunology/Inflammation--IFNAR |
CAS號 (CAS NO.) |
691868-88-9 |
分子式 (Formula) |
C14H5F6N5O |
分子量 (Molecular Weight) |
373.21 |
外觀 (Appearance) |
粉末 |
純度 (Purity) |
≥98% |
溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
結構式 (Structure) |
|
運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。建議分裝后-20℃干燥保存,避免反復凍融。
注意事項
1. 為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前請先短暫離心,以保證產品全在管底。
3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。
4. 本產品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻,并根據自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養特性等)進行摸索和優化。】
使用方法(數據來自于公開發表的文獻,僅供參考)
(一)細胞實驗(體外實驗)
RO8191具有依賴于IFNAR2/JAK1的抗病毒活性,但不依賴于IFNAR1/Tyk2。用RO8191 (0.08 -10 μM)處理72 h時強烈抑制HCV復制子活性,并且呈劑量依賴性。RO8191降低了HCV NS3和NS4A蛋白的水平,這兩種蛋白主要定位于復制子細胞的核周圍區域。[1] HBV感染的原代培養的人肝細胞中,CDM-3008治療后HBV DNA水平以劑量依賴性方式降低,IC50值為0.1 μM,細胞中cccDNA、培養基中HBeAg和HBsAg水平均降低,并且沒有表現出劑量依賴性細胞毒性。[2]
(二)動物實驗(體內實驗)
HCV感染的小鼠中,口服30 mg/kg RO8191治療14天,降低了肝臟中HCV含量,促進抗病毒基因Oas1b、Mx1和Pkr的表達。[1]
參考文獻
[1].Hideyuki Konishi, et al. An Orally Available, Small-Molecule Interferon Inhibits Viral Replication. Sci Rep. 2012;2:259.
[2].Yutaka Furutani, et al. An interferon-like small chemical compound CDM-3008 suppresses hepatitis B virus through induction of interferon-stimulated genes. PLoS One. 2019 Jun 12;14(6):e0216139.
HB221111
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