FH535 (FH-535)是一種Wnt/β-catenin信號傳導(dǎo)的小分子抑制劑；同時(shí)也是PPARγ/δ的雙重拮抗劑，能阻礙GRIP1和β-catenin聚集。FH535在多種腫瘤中具有抗腫瘤活性。

產(chǎn)品性質(zhì)

運(yùn)輸和保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復(fù)凍融。

注意事項(xiàng)

1. 為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）

FH535 (20 μM, 40 μM)抑制胰腺癌細(xì)胞的生長和轉(zhuǎn)移。^[2] FH535以劑量依賴方式抑制肝癌干細(xì)胞和肝癌細(xì)胞系中的Wnt/β-catenin信號通路活性和細(xì)胞增殖；FH535 (7.5 µM, 15 µM)誘導(dǎo)Huh7和LCSC的細(xì)胞周期停滯。^[3] 在支氣管上皮細(xì)胞系BEAS-2B中，FH535 (700 nM)增加香煙煙霧冷凝液的細(xì)胞毒性，改變了β-catenin和EGR-1通路活性。^[4]

（二）動物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）

在胰腺癌移植瘤模型中，每兩天腹腔注射25 mg/kg FH535，持續(xù)20天，抑制瘤體生長和血管生成。^[5]

參考文獻(xiàn)

1.Handeli S, et al. A small-molecule inhibitor of Tcf/beta-catenin signaling down-regulates PPARgamma and PPARdelta activities. Mol Cancer Ther. 2008 Mar;7(3):521-9.

2.Wu MY, et al. FH535 inhibited metastasis and growth of pancreatic cancer cells. Onco Targets Ther. 2015 Jul 6;8:1651-70.

3.Gedaly R, et al. Targeting the Wnt/β-catenin signaling pathway in liver cancer stem cells and hepatocellular carcinoma cell lines with FH535. PLoS One. 2014 Jun;9(6):e99272.

4.Polk WW. FH535 potentiation of cigarette smoke condensate cytotoxicity is associated with changes in β-catenin and EGR-1 signaling. Int J Toxicol. 2012 Jul;31(4):380-9.

5.Liu L, et al. FH535, a β-catenin pathway inhibitor, represses pancreatic cancer xenograft growth and angiogenesis. Oncotarget. 2016 Jul;7(30):47145-62.

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