Ripasudil（K-115, K115, K 115, Ripasudil Hydrochloride Dihydrate, 鹽酸瑞舒地爾二水）是ROCK特異性抑制劑，能夠抑制ROCK1和ROCK2的活性，其IC₅₀值分別為51 nM和19 nM。Ripasudil 是Rho激酶抑制劑，具有強效的降低眼壓的效果，可用作青光眼和眼內高壓的治療。

產品性質

運輸和保存方法

冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建議分裝后-20℃干燥保存，避免反復凍融。

注意事項

1. 為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】

使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）

（一）細胞實驗（體外實驗）

Ripasudil (1, 10 μM)誘導細胞骨架變化，5 μM顯著降低跨血管內皮電阻(TEER)，并增加SCE細胞FITC-右旋糖酐滲透性。^[1] 為檢測Ripasudil對分離的視網膜小動脈的血管舒張作用，在分離出的豬視網膜小動脈中加入濃度為10 nM-30 μM的Ripasudil，使用視頻顯微鏡技術記錄細胞直徑的變化，研究顯示Ripasudil可防止ET-1引起的視網膜小動脈血管收縮。^[3]

（二）動物實驗（體內實驗）

Ripasudil (1 mg/g)對神經擠壓(NC)后的RGC細胞具有神經保護作用，還可以抑制NC損傷后RGC中ROS的產生。^[2]體內實驗中，在兔子中局部滴定K-115濃度為0.0625%-0.5%時可明顯降低兔子的眼內壓(IOP)；在猴子中局部滴定K-115濃度為0.1%-0.4%時可明顯降低猴子的眼內壓。^[4] 小鼠每天口服濃度為1 mg / kg的K-115可以延遲RGC的死亡。^[5]

參考文獻

[1] Kaneko Y, Ohta M, Inoue T, Mizuno K, Isobe T, Tanabe S, Tanihara H. Effects of K-115 (Ripasudil), a novel ROCK inhibitor, on trabecular meshwork and Schlemm's canal endothelial cells. Sci Rep. 2016 Jan 19; 6:19640.

[2] Yamamoto K, Maruyama K, Himori N, Omodaka K, Yokoyama Y, Shiga Y, Morin R, Nakazawa T. The novel Rho kinase (ROCK) inhibitor K-115: a new candidate drug for neuroprotective treatment in glaucoma. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2014 Oct 2;55(11):7126-36.

[3] Kamiya Takayuki, Omae Tsuneaki, Nakabayashi Seigo, et al. Effect of Rho Kinase Inhibitor Ripasudil (K-115) on Isolated Porcine Retinal Arterioles. 2020.

[4] Isobe T, et al. Effects of K-115, a rho-kinase inhibitor, on aqueous humor dynamics in rabbits. Curr Eye Res. 2014 Aug;39(8):813-22.

[5] Kotaro Yamamoto, Kazuichi Maruyama, Noriko Himori, et al. The Novel Rho Kinase (ROCK) Inhibitor K-115: A New Candidate Drug for Neuroprotective Treatment in Glaucoma. 2014, 55(11).

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