AMG-548 (AMG548, AMG 548) 是p38α的強(qiáng)效選擇性抑制劑。AMG-548是一種有效的p38α/p38β抑制劑，對(duì)應(yīng)的K_i值分別為0.5 nM/36 nM，比對(duì)p38γ和p38δ的選擇性高1000倍以上（K_i值分別為2600 nM和4100 nM）。AMG-548可以抑制全血LPS刺激的TNFα，可應(yīng)用于急慢性關(guān)節(jié)炎治療。AMG548也可以抑制酪蛋白激酶 1 (CKIδ/ε) 介導(dǎo)的Wnt/β-catenin信號(hào)通路。

產(chǎn)品性質(zhì)

運(yùn)輸和保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復(fù)凍融。

注意事項(xiàng)

1. 為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請(qǐng)勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）

為了檢測(cè)AMG-548和TAK-715對(duì)Wnt/β-Catenin信號(hào)通路的影響，進(jìn)行β-半乳糖苷酶片段互補(bǔ)分析，接種5000個(gè)數(shù)量的U2OS-EFC至384孔培養(yǎng)板中，過夜培養(yǎng)后添加不同濃度(1-10 μM) AMG-548工作液，并孵育3 h。經(jīng)實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證，AMG-548以劑量依賴性的方式有效抑制Wnt/β-Catenin信號(hào)通路。^[1]

參考文獻(xiàn)

[1]. Verkaar F, et al. Inhibition of Wnt/β-catenin signaling by p38 MAP kinase inhibitors is explained by cross-reactivity with casein kinase Iδ/?. Chem Biol. 2011 Apr 22;18(4):485-94. 

HB220315