從離子通道出發(fā)：Sophion用戶通過靶向Nav1.8，繼續(xù)引領(lǐng)非成癮性疼痛療法

來(lái)源：丹麥索菲恩生物科技有限公司上海代表處      分類：前瞻 2025-04-25 17:15:15 242閱讀次數(shù)

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從離子通道出發(fā)：

Sophion用戶通過靶向Nav1.8，

繼續(xù)引領(lǐng)非成癮性疼痛療法

隨著全球?qū)Π⑵愃幬餅E用問題的持續(xù)關(guān)注，尋找安全、非成癮性的新型鎮(zhèn)痛療法已成為醫(yī)學(xué)界和藥物研發(fā)領(lǐng)域的熱點(diǎn)課題。近期，耶魯大學(xué)Waxman實(shí)驗(yàn)室的Reza Ghovanloo團(tuán)隊(duì)公布的一項(xiàng)研究為我們帶來(lái)了令人興奮的進(jìn)展：植物性大麻素（CBD、CBG、CBN）能夠顯著調(diào)節(jié)Nav1.8鈉通道的活性，從而抑制疼痛信號(hào)的傳導(dǎo)。

借助Sophion Bioscience的Qube 384全自動(dòng)膜片鉗平臺(tái)，他們首次以高通量方式揭示了這些非致幻性大麻素在電生理水平的作用機(jī)制，為非成癮性鎮(zhèn)痛藥研發(fā)提供了堅(jiān)實(shí)依據(jù)。

耶魯大學(xué)Waxman實(shí)驗(yàn)室的Reza Ghovanloo及其同事證明，非擬精神病性植物大麻素（CBD、CBG 和 CBN）可有效調(diào)節(jié) Nav1.8活性。他們利用Sophion的Qube 384全自動(dòng)膜片鉗進(jìn)行高通量電生理學(xué)研究，揭示了這些大麻素如何使失活曲線超極化并加速使用依賴性失活，最終降低背根神經(jīng)節(jié)神經(jīng)元的興奮性。

文章摘要：

疼痛影響著全球數(shù)十億人，但治療方案有限，且副作用繁多。如何獲得安全且非成癮性疼痛的療法，是人們關(guān)注傷害感受器興奮性的關(guān)鍵點(diǎn)。外周神經(jīng)系統(tǒng)中的電壓門控鈉通道（Nav）Nav1.7、Nav1.8和Nav1.9，在疼痛信號(hào)傳導(dǎo)中發(fā)揮著至關(guān)重要的作用。其中，Nav1.8因其失活后快速恢復(fù)以及在重復(fù)性放電中的作用而展現(xiàn)出良好的前景，并且最近的臨床研究提供了原理論證，表明阻斷Nav1.8可以減輕人類疼痛。文章研究了三種非擬精神病性大麻素——大麻二酚 (CBD)、大麻萜酚 (CBG) 和大麻酚 (CBN)——能夠有效抑制Nav1.8，表明它們具有作為鎮(zhèn)痛化合物的潛力。尤其值得一提的是，CBG因其能夠有效抑制外周感覺神經(jīng)元的興奮性而展現(xiàn)出巨大的潛力。這些發(fā)現(xiàn)凸顯了大麻素（尤其是CBG）的治療潛力，它們可以通過阻斷Nav1.8來(lái)減輕疼痛，值得進(jìn)一步進(jìn)行體內(nèi)研究。

這種創(chuàng)新方法不僅凸顯了這些化合物作為鎮(zhèn)痛藥的治療潛力，也凸顯了先進(jìn)的電生理平臺(tái)在變革藥理學(xué)和藥物研發(fā)方面的關(guān)鍵作用。

熱烈祝賀Waxman lab。

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